4-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)окси)пиколиновая кислота

Описание:

4-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)окси)пиколиновая кислота представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (таргетных деградаторов белка). Включение жёстких структур в линкерную область бифункциональных деградаторов белков позволяет контролировать трёхмерную ориентацию молекулы, что влияет на формирование тройного комплекса и оптимизацию лекарственных свойств. Вещество синтезировано НПО ЭкоТек и применяется в передовых исследованиях в области химической биологии и фармакологии. Физические свойства включают: кристаллическую структуру, умеренную растворимость в органических растворителях. Интересный факт: спироциклические структуры, подобные данной, обеспечивают повышенную стабильность и пространственную предопределённость, что критично для эффективного таргетинга белков.

Применение:

4-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)окси)пиколиновая кислота применяется как жёсткий линкер в разработке PROTAC для направленной деградации белков и создания химических конъюгатов. Использование жёстких линкеров позволяет оптимизировать пространственную ориентацию деградера, что способствует эффективному формированию тройного комплекса (белок-мишень — лиганд — E3 лигаза) и улучшению фармакокинетических свойств. Разработано НПО ЭкоТек для применения в фармацевтических исследованиях, особенно в терапии онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Аналоги: 923338, 923370, 923419, 923346, 923427.