6-((3aS,7aR)-1-(трет-Бутоксикарбонил)октагидро-6H-пирроло[2,3-c]пиридин-6-ил)пиридазин-3-карбоновая кислота

Описание:

6-((3aS,7aR)-1-(трет-Бутоксикарбонил)октагидро-6H-пирроло[2,3-c]пиридин-6-ил)пиридазин-3-карбоновая кислота — это сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (химерных молекул для таргетированной деградации белков). Благодаря своей жёсткой структуре, данный линкер способствует стабилизации пространственной конфигурации деградера, что улучшает формирование тройного комплекса и оптимизирует фармакокинетические свойства. Вещество синтезировано НПО ЭкоТек в сотрудничестве с ведущими научными центрами. Применяется в фармацевтических исследованиях для создания инновационных терапевтических средств. Физические свойства: белый кристаллический порошок, умеренно растворим в полярных органических растворителях. Хранить при -20°C в сухом месте.

Применение:

Данное соединение применяется в качестве структурного линкера при разработке PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию целевых белков. Жёсткость линкера критически важна для правильного пространственного позиционирования элементов деградера, что влияет на эффективность образования тройного комплекса (E3 лигаза-деградер-белок-мишень). Это позволяет оптимизировать сродство связывания, селективность и фармакокинетические параметры. Используется НПО ЭкоТек в проектах по созданию противоопухолевых и нейропротекторных препаратов. Совместимо с различными лигандами E3 лигаз и белков-мишеней. Аналоги: 923273, 923281.