Гидрохлорид C5 Леналидомид-дифторполиэтиленгликоль1-C4-пиперазина

Описание:

Гидрохлорид C5 Леналидомид-дифторполиэтиленгликоль1-C4-пиперазина — это высокоспециализированное соединение, используемое в качестве строительного блока для создания протеолитических химер (PROTAC). Оно содержит лиганд для рекрутинга E3 лигазы Цереблон (CRBN), фторированный линкер с гидрофобными и гидрофильными участками, а также реакционноспособную аминогруппу. Применяется в разработке деградаторов белков для изучения их функций и в создании новых терапевтических средств. Соединение обладает высокой чистотой (≥95%) и позволяет проводить параллельный синтез для быстрого скрининга оптимальных деградаторов. Физические свойства включают хорошую растворимость в органических растворителях, что облегчает его использование в синтетических процедурах.

Применение:

Гидрохлорид C5 Леналидомид-дифторполиэтиленгликоль1-C4-пиперазина применяется в технологиях направленной деградации белков, особенно в синтезе PROTAC. Его реакционная аминогруппа позволяет конъюгировать его с карбоновыми кислотами на целевом лиганде, формируя бифункциональные молекулы. Фторированный линкер обеспечивает баланс гидрофобности/гидрофильности, влияющий на проницаемость и эффективность деградации. Соединение используется для: 1) создания библиотек PROTAC с вариациями линкера и лигандов E3 лигазы; 2) изучения механизмов деградации онкологических мишеней; 3) разработки новых терапевтических средств. Параллельный синтез с другими деградаторами ускоряет оптимизацию. Важно: малейшие изменения структуры влияют на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC), поэтому соединение обеспечивает точный контроль.