Леналидомид-C5-дипиперазин-амина гидрохлорид

Описание:

Леналидомид-C5-дипиперазин-амина гидрохлорид — это высокоспециализированный строительный блок для создания молекул в технологии таргетированной деградации белков, включая PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода, жесткий линкер и аминную группу для реакции с карбоксильной группой на целевом лиганде. Даже небольшие изменения в лигандах и линкерах влияют на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, поэтому для поиска оптимальной деградации мишени синтезируют множество аналогов. При совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими аминогруппы, позволяет проводить параллельный синтез для быстрого создания библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкера, а также лигандов E3-лигаз. Вещество демонстрирует высокую химическую стабильность и растворимость в полярных растворителях, что упрощает его применение в органическом синтезе. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией чистоты и воспроизводимости результатов.

Применение:

Леналидомид-C5-дипиперазин-амина гидрохлорид применяется в разработке PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию специфических белков-мишеней через убиквитин-протеасомную систему. Основное применение: 1) Конструирование библиотек PROTAC для скрининга наиболее эффективных деградеров; 2) Исследования механизмов таргетированной деградации онкогенных белков; 3) Создание терапевтических кандидатов против рака, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний. Благодаря наличию аминогруппы, конъюгат легко реагирует с карбоновыми кислотами целевых лигандов, образуя амидные связи. Его ригидная структура дипиперазинового линкера обеспечивает оптимальную пространственную ориентацию для эффективного рекрутирования CRBN. При работе с соединением рекомендуется использовать инертные условия (азотная атмосфера, безводные растворители) для предотвращения разложения. НПО ЭкоТек предоставляет детальные протоколы применения и техническую поддержку.