Леналидомид-пиримидин-пиперазин-ПЭГ₁-NH₂ гидрохлорид

Описание:

Продукт представляет собой сложное органическое соединение, содержащее фармакологически активный фрагмент леналидомида, пиримидиновую гетероциклическую систему, пиперазиновый линкер и полиэтиленгликолевый (ПЭГ) спейсер с концевой аминогруппой в форме гидрохлорида. Это ключевой строительный блок для создания протеолитических химер (PROTAC), направленных на деградацию целевых белков. Молекула содержит лиганд, рекрутирующий убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), ригидный линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами на целевых лигандах. Физически представляет собой твёрдое вещество белого или кремового цвета, растворимое в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Хранить при -20°C в сухом виде. Синтезирован НПО ЭкоТек для передовых исследований в области таргетированной деградации белков.

Применение:

Соединение используется как строительный блок для создания бифункциональных молекул PROTAC, которые направляют целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Применяется в синтезе библиотек PROTAC для скрининга оптимальных деградеров: аминогруппа позволяет конъюгировать лиганд E3 лигазы с лигандами-мишенями через карбоновые кислоты, а вариация длины и состава ПЭГ-линкера модулирует фармакокинетику. Используется в параллельном синтезе с другими блоками для быстрого создания аналогов с разными линкерами и лигандами. Исследования проводятся НПО ЭкоТек для разработки новых терапевтических агентов против онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Требует осторожного обращения из-за высокой реакционной способности.