Описание:
5-(2-(трет-Бутоксикарбонил)-5-оксо-2,6-диазаспиро[3.6]декан-6-ил)пиколиновая кислота — это сложное органическое соединение, используемое преимущественно в разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) в качестве жесткого линкера. Его жесткая структура обеспечивает стабильную пространственную ориентацию между E3 лигазой и белком-мишенью, что критически важно для формирования тройного комплекса и эффективной деградации целевых белков. Помимо применения в PROTAC, соединение может использоваться в создании биоконъюгатов для целевой доставки лекарств. Физические свойства включают наличие карбоксильной группы в пиколиновом фрагменте, которая обеспечивает реакционную способность для дальнейших модификаций. Продукт разработан НПО ЭкоТек в сотрудничестве с ведущими исследовательскими центрами.
Применение:
Основное применение соединения — использование в качестве жесткого линкера при создании бифункциональных деградеров белков (PROTAC). Жесткость линкера позволяет оптимизировать пространственное расположение молекул, влияя на образование тройного комплекса (E3 лигаза-PROTAC-белок мишень), что повышает эффективность деградации. Также применяется в химических конъюгатах для разработки инновационных терапевтических агентов. Уникальная спиросоединенная структура обеспечивает устойчивость к протеолизу и улучшает фармакокинетические свойства. Продукт доступен в виде белого кристаллического порошка высокой чистоты (>95%) и совместим с различными реакциями конъюгации. Разработано НПО ЭкоТек для использования в фармацевтических исследованиях и биотехнологии.