1-((1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)метил)-1H-пиразол-3-карбоновая кислота

Описание:

1-((1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)метил)-1H-пиразол-3-карбоновая кислота представляет собой сложное органическое соединение, применяемое в качестве жесткого линкера при разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) для направленной деградации белков. Вещество также используется в создании химических конъюгатов. Введение жесткого структурного элемента в линкерную область бифункциональных деградеров белков может влиять на трехмерную ориентацию молекулы, что сказывается на формировании тройного комплекса и оптимизации фармакокинетических свойств. Разработано в сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Физически представляет собой кристаллическое вещество от белого до светло-бежевого цвета, умеренно растворимое в полярных органических растворителях. Хранить в сухом прохладном месте при температуре 2-8°C.

Применение:

Данное соединение служит ключевым компонентом при создании PROTAC — бифункциональных молекул, объединяющих лиганд белка-мишени и лиганд E3 убиквитинлигазы. Жесткость линкера способствует контролю пространственной конфигурации системы, что критично для эффективного сближения целевого белка и убиквитинлигазного комплекса. Это улучшает процесс убиквитинирования и последующей протеасомной деградации. Применяется в исследованиях онкологических, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний для селективного удаления патологических белков. Совместимо с широким спектром функциональных групп, позволяет проводить дальнейшие модификации. Аналоги в серии: 920533, 920665, 920673, 920703. Все продукты разработаны НПО ЭкоТек в соответствии с международными стандартами качества.