Н-Этил-PEG1-NH2-A1V2PF1

Описание:

Блок для синтеза деградеров белков Н-Этил-PEG1-NH2-A1V2PF1 представляет собой конъюгат, разработанный НПО ЭкоТек для создания молекул, направленных на деградацию белков, включая технологию SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптоза, зависимые от протеин-ерейзеров). Содержит лиганд для рекрутирования IAP, полученный методом компьютерного моделирования (in silico), алкильный сшивающий агент и реакционноспособную аминогруппу для присоединения к кислотной группе целевой молекулы. Физические свойства: твёрдое вещество белого или кремового цвета, растворимое в полярных органических растворителях. Конъюгат позволяет генерировать библиотеки деградеров с вариациями в длине сшивателя и лигандах E3 лигазы. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки новых противоопухолевых препаратов.

Применение:

Конъюгат Н-Этил-PEG1-NH2-A1V2PF1 используется для синтеза бифункциональных деградеров белков (PROTAC®, SNIPER). Аминогруппа обеспечивает конъюгацию с карбоксильной группой целевого лиганда. Особенности: 1) Лиганд A1V2PF1 специфически связывается с IAP (ингибиторами апоптоза), индуцируя убиквитинилирование целевых белков. 2) Полиэтиленгликолевый (PEG) спейсер длиной 1 звено повышает растворимость и биодоступность. 3) Совместим с блоками для деградеров на основе CRBN и VHL. Применение: 1) Параллельный синтез библиотек деградеров для скрининга. 2) Разработка таргетных противораковых препаратов. 3) Изучение механизмов протеасомной деградации белков. Интересный факт: лиганд A1V2PF1 создан путём виртуального скрининга миметиков AVP (аргинин-вазопрессина) с предсказанной нанокомольной активностью.