Анакардовая кислота: Ингибитор SUMO-E1 и HAT ≥95%

Описание:

Анакардовая кислота — клеточно-проницаемый аналог гинкголовой кислоты, который ингибирует SUMO-модификацию белков (IC50 = 2.2 мкМ при использовании RanGAP1-C2 в качестве субстрата) АТФ-зависимым образом, селективно нацеливаясь на SUMO-активирующий фермент E1 и нарушая формирование E1-SUMO промежуточного комплекса. И анакардовая, и гинкголовая кислоты эффективно снижают общий уровень SUMOилирования белков в клетках 293T в дозозависимой манере. При этом ни одно из соединений не влияет на общее убиквитинирование клеточных белков или ацетилирование гистона H4K8 в культурах 293T, хотя анакардовая кислота ингибирует активность гистоновых ацетилтрансфераз p300 и PCAF в бесклеточных ацетилазных тестах (на 82% и 86% соответственно при 10 мкМ). Также сообщается о подавлении активности простагландинсинтазы, тирозиназы и липоксигеназы, а также об усилении аутофосфорилирования и киназной активности Aurora киназы A (но не Aurora киназы B) за счет индукции конформационных изменений и усиления связывания АТФ. Анакардовая кислота является природным органическим соединением, выделяемым из кешью и других растений семейства Anacardiaceae. Она проявляет антибактериальные, противовоспалительные и противоопухолевые свойства, что делает ее перспективным соединением для фармакологических исследований и разработки новых терапевтических средств. Физически представляет собой светло-желтое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но хорошо растворимое в органических растворителях.

Применение:

Анакардовая кислота используется в исследованиях для изучения механизмов посттрансляционных модификаций белков, особенно SUMOилирования и ацетилирования гистонов. Применяется в качестве ингибитора SUMO-активирующего фермента E1 и гистоновых ацетилтрансфераз p300/PCAF. Также находит применение в исследованиях активации Aurora киназы A, изучении воспалительных процессов (через ингибирование липоксигеназы и простагландинсинтазы) и разработке противоопухолевых препаратов. Может использоваться в биохимических и клеточных экспериментах для модуляции сигнальных путей.