Эрастин

Описание:

Эрастин — проницаемое для клеток соединение пиперазинил-хиназолинона, обладающее онкоген-селективной летальностью. Установлено, что оно связывается с митохондриальными потенциал-зависимыми анионными каналами (VDAC) и изменяет их проводимость; быстро индуцирует оксидативную неапоптотическую гибель клеток в нескольких линиях человеческих опухолей, несущих активирующие мутации в сигнальном пути RAS-RAF-MEK (EC50 = 6.0 µM в клетках BJ-TERT/LT/ST/RASV12). Эрастин является мощным индуктором ферроптоза — формы гибели клеток, связанной с накоплением железа. Соединение проявляет высокую селективность в отношении опухолевых клеток с мутациями в онкогенах. Механизм действия включает нарушение функции митохондрий и индукцию оксидативного стресса. Эрастин применяется в исследованиях механизмов гибели раковых клеток, изучении сигнальных путей онкогенеза и разработке новых противоопухолевых препаратов. Физические свойства: твердое вещество белого или кремового цвета, малорастворимое в воде, хорошо растворимое в диметилсульфоксиде (ДМСО).

Применение:

Эрастин находит применение в научных исследованиях в области онкологии и клеточной биологии. Используется для изучения механизмов ферроптоза — уникальной формы гибели клеток, связанной с накоплением железа и перекисным окислением липидов. Применяется в скрининге потенциальных противоопухолевых агентов и исследовании сигнальных путей, связанных с онкогенами RAS и RAF. В экспериментах in vitro Эрастин демонстрирует селективную токсичность в отношении трансформированных клеток. Соединение поставляется в виде твердого вещества высокой чистоты (≥98% по данным ВЭЖХ) и используется в концентрациях, соответствующих его EC50 в различных клеточных линиях. НПО ЭкоТек обеспечивает высокое качество и чистоту реактивов для научных исследований.