Гесперадин

Описание:

Гесперадин — это проникающее в клетки индолиноновое соединение, которое взаимодействует как с АТФ-, так и с прилегающим гидрофобным карманом Aurora B и действует как быстрый и обратимый ингибитор активности киназы Aurora B (IC50 ~ 250 нМ) с умеренной селективностью по отношению к Cdk1/B, Cdk2/E и Cdk4/D1 (IC50 = 1,2, >10 и >10 мкМ). Кроме того, эффективно ингибирует несколько киназ при концентрации 1 мкМ в скрининговой панели из 25 киназ (100%, 100%, 96%, 88%, 87% и 84% против Lck, PHK, AMPK, MKK1, MAPKAP-K1 и Chk1 соответственно). Как сообщается, снижает фосфорилирование гистона H3-Ser10, ингибирует цитокинез, способствует биориентации хромосом, нарушает митоз и вызывает полиплоидию в клетках млекопитающих. Недавно показано, что эффективно ингибирует киназу MST4 (IC50 = 6,18 нМ) конкурентным по АТФ образом. Дозозависимо ускоряет апоптоз, вызванный гипоксией, и снижает выживаемость (EC50 = 10 нМ в клетках гонадотропов LβT2 MST4). Гесперадин представляет научный интерес для изучения регуляции клеточного цикла и апоптоза. Выпускается компанией НПО ЭкоТек в виде твердого вещества высокой чистоты ≥95% (ВЭЖХ), что гарантирует воспроизводимость экспериментов.

Применение:

Гесперадин применяется преимущественно в фундаментальных исследованиях клеточного цикла и онкологии. Используется для ингибирования киназ Aurora B и MST4, изучения механизмов митоза, цитокинеза и апоптоза в клеточных линиях млекопитающих. Может применяться в скрининге противоопухолевых препаратов благодаря способности нарушать деление клеток. В исследованиях гипоксии помогает моделировать патологические состояния. Вещество требует соблюдения мер безопасности при работе с клеточными культурами. Поставляется компанией НПО ЭкоТек в оптимальной для лабораторного использования форме.