Гидрохлорид оксида клозапина

Описание:

Гидрохлорид оксида клозапина представляет собой водорастворимую форму оксида клозапина (CNO). Оксид клозапина является фармакологически инертным метаболитом атипичного антипсихотического препарата клозапина. CNO выступает лигандом для искусственно созданных Gq-белок-сопряжённых рецепторов (GPCR) в технологии DREADD (дизайнерские рецепторы, активируемые исключительно дизайнерскими лекарствами). Основное применение DREADD — тестирование, усиление нейрональной активности и активация Gq-сигналинга в нейрональных и ненейрональных клетках. Селективное нацеливание систем DREADD на определённые клеточные популяции достигается использованием промотора, специфичного для конкретного типа клеток, для управления экспрессией DREADD, а экспрессия этого промотора может дополнительно контролироваться с помощью рекомбиназной системы. DREADD обладают низким сродством к эндогенным лигандам и минимальной конститутивной активностью, но могут активироваться синтетическими соединениями, такими как CNO. Системы DREADD активируются низкими наномолярными концентрациями CNO и мобилизуют внутриклеточный кальций. CNO демонстрирует фармакологическую и поведенческую инертность у мышей и крыс при введении в рекомендуемых дозах (обычно 0,1–3 мг/кг). Препарат обычно вводят инъекционно, но также возможно его смешивание с кормом или питьевой водой. Гидрохлоридная соль обеспечивает повышенную растворимость в воде, что упрощает применение в экспериментальных протоколах. НПО ЭкоТек предлагает высокоочищенный препарат (≥98% по ВЭЖХ) для нейробиологических исследований и фармакологического моделирования.

Применение:

Гидрохлорид оксида клозапина (CNO) широко применяется в нейробиологии для активации дизайнерских рецепторов DREADD, что позволяет избирательно модулировать активность специфических клеточных популяций. Основные области применения: 1) Исследование нейронных сетей и механизмов поведения — активация Gq-сигнального пути в нейронах для изучения влияния на когнитивные функции и эмоциональные состояния. 2) Моделирование заболеваний ЦНС — контроль экспрессии рецепторов в определённых типах клеток для воспроизведения патологических состояний. 3) Доклинические испытания — оценка эффективности новых терапевтических стратегий. 4) Исследования in vitro — изучение внутриклеточной передачи сигналов в культивируемых клетках. Препарат совместим с различными методами введения: внутрибрюшинные/подкожные инъекции (дозы 0.1-3 мг/кг), пероральный приём с водой или кормом. Низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов в рабочих концентрациях делают его идеальным инструментом для хемогенетики. НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту (≥98% по ВЭЖХ) и стабильность продукта.