Ингибитор CFTR II, GlyH-101

Описание:

Ингибитор CFTR II, GlyH-101 (N-(2-нафтил)-((3,5-дибром-2,4-дигидроксифенил)метилен)глицин гидразон) – это проникающее через клеточные мембраны соединение класса глицинилгидразонов. Действует как мощный, селективный и обратимый блокатор открытого канала CFTR со средней скоростью блокировки (<1 мин; 95% ингибирование при 50 мкМ; Ki = 4,3 мкМ в клетках FRT, экспрессирующих CFTR, для апикального тока ионов хлорида). Обладает хорошей растворимостью в воде. Вызывает ректификацию тока ионов хлорида через CFTR внутрь клетки, сокращая среднее время открытого состояния канала. Предполагается, что взаимодействует с порой канала на внеклеточной стороне мембраны. Оказывает минимальное влияние на P-гликопротеин и токи ионов хлорида, не опосредованные CFTR. Эффективен в эпителиальных тканях носа и кишечника in vivo. Применяется в исследованиях функции CFTR-каналов, муковисцидоза и транспорта ионов. Физически представляет собой светло-желтый кристаллический порошок, стабильный при комнатной температуре. Также доступен в виде 25 мМ раствора в ДМСО (Код НПО ЭкоТек 219675).

Применение:

Ингибитор CFTR II, GlyH-101 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях муковисцидоза и функций хлоридных каналов CFTR. Используется для изучения механизмов блокировки ионных каналов, регуляции транспорта ионов и водно-электролитного баланса в эпителиальных тканях. Эффективен в экспериментах на клеточных культурах и моделях in vivo. Благодаря селективности и обратимости действия позволяет точно модулировать активность CFTR-каналов без значительных побочных эффектов. Важен для разработки новых терапевтических подходов при заболеваниях, связанных с дисфункцией CFTR.