Ингибитор Эзрина, NSC668394

Описание:

Ингибитор Эзрина NSC668394 представляет собой проникающее через клеточные мембраны соединение из класса хинолинов, которое обратимо связывается с белком эзрином (Kd = 12,6 мкМ). Он ингибирует фосфорилирование эзрина по Thr567, опосредованное протеинкиназой Cι (IC50 = 8,1 мкМ), а также взаимодействие эзрина с актином in vitro. Дозозависимо подавляет инвазию клеток остеосаркомы мыши K7M2 в монослой клеток HUVEC в диапазоне концентраций 1-10 мкМ. При концентрации 10 мкМ вызывает специфические нарушения развития у рыб данио-рерио, характеризующиеся снижением подвижности клеток-предшественников глаза. В концентрации 10 мкМ предотвращает метастатический рост в эксвиво в культуре ткани легких мыши. В модели легких мышей in vivo в дозировке 2,26 мг/кг/день ингибирует эзрин-зависимый метастатический рост остеосаркомы. Вещество синтезировано НПО ЭкоТек для исследовательских целей и соответствует стандартам качества ≥95% (ВЭЖХ).

Применение:

Ингибитор эзрина NSC668394 применяется в фундаментальных исследованиях механизмов метастазирования опухолей и регуляции цитоскелета. Активно используется в онкологических исследованиях для изучения инвазивности раковых клеток, в экспериментах по эмбриональному развитию на моделях рыб данио-рерио, а также в скрининге потенциальных противоопухолевых препаратов. Препарат производства НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту и воспроизводимость результатов.