Ингибитор фурина I (Деканoил-RVKR-CMK)

Описание:

Ингибитор фурина I представляет собой пептидилхлорметилкетоновое соединение, которое необратимо связывается с каталитическим сайтом протеазы фурина, блокируя его активность. Это позволяет использовать его в качестве высокоспецифичного ингибитора расщепления вирусных гликопротеинов для подавления репликации вирусов. Доказано, что ингибитор предотвращает отщепление MT5-MMP фурином и ингибирует активацию MT5-MMP. Полностью подавляет расщепление субстрата Boc-RVRR-AMC (50 мкМ) очищенными фурином или PACE4. Также ингибирует активность эндотелин-превращающего фермента и снижает процессинг пропептида BACE (β-сайт расщепляющего фермента APP). Ингибитор фурина I находит применение в вирусологических исследованиях, изучении механизмов протеолитической активации ферментов и разработке противовирусных препаратов. Его физические свойства включают твердое агрегатное состояние и чистоту ≥90% по данным ВЭЖХ. Интересный факт: фурин играет ключевую роль в активации патогенов, включая вирусы гриппа и SARS-CoV-2, что делает данный ингибитор перспективным инструментом для изучения инфекционных заболеваний.

Применение:

Ингибитор фурина I применяется в биохимических и вирусологических исследованиях для изучения механизмов протеолитической активации вирусных гликопротеинов и подавления репликации вирусов. Используется в исследованиях онкологических заболеваний для ингибирования активации матриксных металлопротеиназ (MT5-MMP). Эффективен при изучении нейродегенеративных процессов, связанных с нарушением процессинга белка-предшественника амилоида (APP). Применяется в разработке терапевтических стратегий для лечения вирусных инфекций и болезни Альцгеймера. Рабочие концентрации подбираются экспериментально в зависимости от модели исследования.