Ингибитор глутаминазы II, BPTES

Описание:

Ингибитор глутаминазы II, Бис-2-(5-фенилацетамидо-1,2,4-тиадиазол-2-ил)этил сульфид (BPTES) — это проникающее в клетки бис-тиадиазольное соединение, которое избирательно ингибирует глутаминазу-1 (GLS1). Оно не ингибирует активность митохондриальной глутаминазы печеночного типа GLS-2. Эффект BPTES заключается в индукции неактивной тетрамерной конформации GLS1 за счет стехиометрического связывания в соотношении 2:1 ингибитор-тетрамер. BPTES блокирует рост клеток в аэробных/нормоксических условиях и способствует гибели клеток в гипоксических условиях в культурах лимфомы В-клеток P493 in vitro, а также эффективно подавляет рост опухоли P493 у мышей in vivo. BPTES активен в отношении нескольких типов раковых клеток, препятствуя их пролиферации. Это соединение представляет значительный интерес для исследований в области онкологии, так как воздействует на ключевой метаболический путь в опухолевых клетках. Физические свойства BPTES включают высокую специфичность и селективность в отношении мишени. Интересный факт: ингибирование глутаминазы является перспективной стратегией для таргетной терапии рака, особенно в условиях гипоксии.

Применение:

Ингибитор глутаминазы II, BPTES использовался в качестве ингибитора глутаминазы для изучения его влияния на высвобождение внеклеточных везикул (EVs) в макрофагах, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Также он применяется в исследованиях онкологических заболеваний для подавления пролиферации раковых клеток и изучения метаболических путей, связанных с глутамином. Препарат эффективен в моделях in vivo и in vitro, что делает его ценным инструментом в биохимических и фармакологических исследованиях. НПО ЭкоТек предлагает высококачественный BPTES для научных экспериментов.