Ингибитор Porcn II, C59

Описание:

Ингибитор Porcn II, C59 — это клеточно-проницаемый пиридинилфенилацетамид, значительно превосходящий по активности соединение IWP-2 (кат. № 681671) в подавлении палмитоилирования Wnt, опосредованного Porcn (Porcupine) — членом семейства мембраносвязанных O-ацилтрансфераз (MBOAT). Показатель IC50 в тестах с репортером STF на клетках HEK293, трансфицированных Wnt3a, составляет 74 пМ. Эффективен против Porcn мыши (mPorcn-A, B, C, D) и человека (hPorcn-B), но не ксенопуса (xPorcn-A). Мощно ингибирует обработку как канонических (Wnt1, 2, 3a, 6, 7b, 8a, 9a, 9b, 10), так и неканонических (Wnt4, 5a, 11, 16) подтипов Wnt. Демонстрирует пероральную активность и эффективно подавляет рост опухоли MMTV-WNT1 у мышей в дозах 5 мг/кг и 10 мг/кг перорально in vivo. Применяется в исследованиях сигнального пути Wnt, связанного с развитием рака и регуляцией дифференцировки клеток. Физически представляет собой порошок белого или кремового цвета, стабилен при соблюдении условий хранения.

Применение:

Ингибитор Porcn II, C59 применяется в качестве ингибитора Wnt в протоколах дифференцировки индуцированных плюрипотентных стволовых клеток человека (hiPSCs) в кардиомиоциты. Также используется в исследованиях онкогенеза, связанного с гиперрегуляцией пути Wnt, и в разработке терапевтических стратегий.