Ингибитор STAT3 WP1066

Описание:

Ингибитор STAT3 WP1066 — проникающее через мембраны клеток производное тирфостина, аналог AG 490 (каталожный номер НПО ЭкоТек 658401), которое эффективно подавляет сигнальный путь STAT3 и обладает значительно более выраженным противоопухолевым действием по сравнению с AG 490. Препарат ингибирует рост злокачественных глиом как в культурах клеток in vitro (IC50 = 5,6 и 3,7 мкМ в тесте на жизнеспособность клеточных линий U87-MG и U373-MG соответственно; при концентрации 10 мкМ не оказывает влияния на нетрансформированные астроциты человека NHA), так и в экспериментах на мышах in vivo. Демонстрирует способность преодолевать гематоэнцефалический барьер у мышей. Также доступен в формате InSolution (каталожный номер НПО ЭкоТек 573129). WP1066 представляет собой перспективное соединение для разработки новых методов терапии онкологических заболеваний, особенно глиобластомы. Его механизм действия связан с селективной ингибицией фосфорилирования STAT3, что нарушает передачу сигналов пролиферации и выживания опухолевых клеток. Вещество стабильно при стандартных условиях хранения и требует соблюдения правил работы с биохимическими реагентами.

Применение:

Ингибитор STAT3 WP1066 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях онкологических заболеваний, преимущественно для изучения роли сигнального пути JAK-STAT в развитии глиом и других злокачественных новообразований. Используется в скрининге противоопухолевых препаратов, оценке эффективности ингибиторов киназ и разработке стратегий преодоления терапевтической резистентности. В экспериментах на животных моделях позволяет изучать фармакокинетику и распределение вещества, включая проникновение через гематоэнцефалический барьер. При работе с соединением необходимо соблюдать стандартные меры предосторожности для лабораторных реагентов: использовать средства индивидуальной защиты, избегать контакта с кожей и вдыхания аэрозолей.