N-[(1S)-1-(6-Амино-2-пиридинил)этил]-5-[4-(трифторметил)фенил]-2-нафталинкарбоксамид

Описание:

VT107 — мощный пан-TEAD ингибитор ауто-пальмитоилирования с IC50 = 4.93 нМ, блокирующий опосредованную TEAD транскрипцию генов. Препарат представляет собой белый кристаллический порошок с чистотой ≥98% (по данным ВЭЖХ). Вещество демонстрирует высокую стабильность при хранении в сухих условиях при температуре от -20°C до +4°C. Ингибитор взаимодействует с консервативным пальмитоилированным цистеином в белках TEAD, препятствуя их взаимодействию с коактиваторами YAP/TAZ. Благодаря уникальному механизму действия, VT107 является перспективным инструментом для исследования сигнального пути Hippo, связанного с регуляцией роста органов, регенерацией тканей и онкогенезом. Соединение также перспективно для разработки противоопухолевой терапии.

Применение:

Препарат VT107 производства НПО ЭкоТек применяется преимущественно в фундаментальных биохимических исследованиях для изучения сигнального пути Hippo. Вещество используется для ингибирования TEAD-зависимой транскрипции в клеточных линиях млекопитающих. В доклинических исследованиях демонстрирует антипролиферативную активность против меланомы, немелкоклеточного рака легкого и глиобластомы. Применяется в экспериментах по изучению регуляции роста органов у модельных животных. Рекомендуется для использования в исследованиях механизмов онкогенеза, скрининге противораковых соединений и разработке таргетных терапий. Для лабораторного применения: рабочий раствор готовят в ДМСО, хранят при -20°C. Концентрации для клеточных экспериментов — 0.1-10 мкМ. Все манипуляции проводить в перчатках.