RAGE Антагонист FPS-ZM1

Описание:

FPS-ZM1 — это проникающее через гематоэнцефалический барьер, нетоксичное третичное амидное соединение, выступающее в роли высокоаффинного, мощного, мультимодального блокатора лиганд-связывания V-домена RAGE (рецептора конечных продуктов гликирования) с Ki = 25, 148 и 230 нМ для Aβ40, HMGB1 и S100B соответственно при связывании с sRAGE. Блокирует RAGE-опосредованный приток Aβ40 и Aβ42 в мозг. Также подавляет Aβ-RAGE-индуцированную активацию NF-κB и NF-κB-зависимую транскрипцию β-секретазы. Ежедневное введение в модель болезни Альцгеймера у мышей APPsw/0 (1 мг/кг/день внутрибрюшинно) значительно уменьшает количество тиофлавин S-позитивных амилоидных бляшек в коре и гиппокампе (на 70-80%) и восстанавливает когнитивные функции до уровня здоровых мышей. Вещество представляет собой полужидкую вязкую жидкость с чистотой ≥98% по данным ВЭЖХ. Применяется в исследованиях нейродегенеративных заболеваний, изучении механизмов болезни Альцгеймера и разработке терапевтических стратегий. Обладает высокой специфичностью и селективностью к RAGE, что делает его ценным инструментом для нейрофармакологии.

Применение:

FPS-ZM1 применяется в нейробиологических исследованиях для изучения роли рецептора RAGE в развитии болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний. Используется в экспериментах in vitro и in vivo для блокирования взаимодействия RAGE с его лигандами (Aβ, HMGB1, S100B), что позволяет исследовать сигнальные пути, связанные с воспалением и нейротоксичностью. Препарат эффективен в моделях на животных для оценки когнитивных функций и уменьшения амилоидной нагрузки. Также применяется в разработке терапевтических подходов, направленных на ингибирование RAGE-зависимых процессов. Вещество требует осторожного обращения и хранения при рекомендованных условиях.