Росковитин

Описание:

Росковитин — мощный, обратимый и селективный ингибитор циклин-зависимых киназ (Cdks), демонстрирующий примерно десятикратное превосходство по эффективности в отношении p34cdk1 и p33cdk2 и двадцатикратное в отношении p33cdk5 по сравнению с Оломоуцином (каталожный номер 495620). Ингибирует p34cdk1/циклин B (IC50 = 650 нМ), p33cdk2/циклин A (IC50 = 700 нМ), p33cdk2/циклин E (IC50 = 700 нМ) и p33cdk5/p35 (IC50 = 200 нМ), конкурируя за АТФ-связывающий домен киназ. Обладает пониженной чувствительностью к родственным киназам, включая ERK1 и ERK2 (IC50 = 34 мкМ и 14 мкМ соответственно). Росковитин не оказывает значительного влияния на активность других протеинкиназ даже при концентрации 100 мкМ, включая p34cdk4/циклин D1 и p40cdk6/циклин D2. По сравнению с оломоуцином росковитин проявляет повышенную антимитотическую активность на фазах G1/S и G2/M клеточного цикла. Также доступен 50 мМ (5 мг/282 мкл) раствор росковитина (каталожный номер 557364) в диметилсульфоксиде (ДМСО). Росковитин широко применяется в биохимических исследованиях для изучения механизмов регуляции клеточного цикла, апоптоза и дифференцировки клеток. Его способность избирательно ингибировать ключевые Cdks делает его ценным инструментом в онкологических исследованиях для разработки новых терапевтических стратегий. Вещество представляет собой кристаллический порошок белого или кремового цвета, хорошо растворимый в органических растворителях, таких как ДМСО, метанол и этанол, но плохо растворимый в воде. При работе с росковитином рекомендуется соблюдать стандартные меры предосторожности для лабораторных химикатов.

Применение:

Росковитин применяется в фундаментальных и прикладных биохимических исследованиях, особенно при изучении регуляции клеточного цикла, апоптоза и дифференцировки клеток. Благодаря своей селективности в отношении циклин-зависимых киназ, он служит важным инструментом для анализа сигнальных путей в клетках и разработки противоопухолевых препаратов. Вещество используется для ингибирования специфических Cdks в клеточных культурах и экспериментальных моделях, что позволяет исследовать их роль в канцерогенезе и других патологических процессах. Росковитин также находит применение в фармакологических исследованиях для оценки эффективности новых ингибиторов киназ. При использовании в лабораторных условиях необходимо строго соблюдать протоколы хранения и дозирования, рекомендованные НПО ЭкоТек.