Темозоломид

Описание:

Темозоломид — это проникающий через клеточные мембраны, биодоступный при пероральном приеме, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер пролекарственный препарат МТИК [5-(3-метилтриазен-1-ил)-имидазол-4-карбоксамид]. Его активность алкилирования ДНК in vivo используется в противоопухолевой терапии. Белок MGMT (O6-метилгуанин-ДНК-метилтрансфераза) восстанавливает поврежденные темозоломидом участки ДНК, ковалентно перенося O6-метилирование гуаниновых остатков на цистеиновый остаток в структуре MGMT, что лежит в основе резистентности к темозоломиду при лечении рака. Обратите внимание, что молекулярная масса этого соединения зависит от партии из-за переменного содержания воды. Пожалуйста, обратитесь к этикетке флакона или сертификату анализа для уточнения молекулярной массы конкретной партии. Указанная молекулярная масса соответствует базовому значению без учета воды. Темозоломид применяется для лечения глиобластомы, меланомы и других злокачественных новообразований. Он представляет собой белый или светло-бежевый кристаллический порошок, слаборастворимый в воде. Интересно, что препарат проявляет цитотоксическую активность только после спонтанного гидролиза в организме.

Применение:

Темозоломид широко применяется в онкологии для терапии глиобластомы, метастатической меланомы и некоторых форм астроцитомы. Препарат используется как самостоятельно, так и в комбинации с лучевой терапией. Механизм действия основан на алкилировании гуаниновых оснований ДНК, что приводит к нарушению репликации в быстро делящихся раковых клетках. Важным преимуществом является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер, что делает его незаменимым при лечении опухолей ЦНС. Препарат вводится перорально, что обеспечивает удобство применения в амбулаторных условиях. Подбор дозировки осуществляется индивидуально с учетом состояния пациента и протокола лечения.