Транцилципромин гидрохлорид

Описание:

Транцилципромин гидрохлорид — это проникающее в клетки фенилциклопропиламиновое соединение, которое ингибирует активность моноаминоксидазы и гистоновой деметилазы у ферментов MAO A/B (Ki = 101,9 и 16,0 мкМ соответственно) и LSD1/2 (Ki = 242,7 и 180,0 мкМ соответственно). Эти ферменты относятся к семейству флавинзависимых аминоксидаз, а ингибирование происходит за счёт образования ковалентного аддукта с FAD, связанным с ферментом. Кроме блокирования деметилирования H3K4 комплексом LSD1-CoREST (IC50<2 мкМ), транцилципромин также подавляет активность H3K9-деметилазы в комплексе LSD1-HCF-1, что является ключевым механизмом для репликации и латентной инфекции альфа-герпесвирусов HSV и VZV. Сочетанное применение 2 мкМ транцилципромина и 10 мкМ CHIR99061 позволяет репрограммировать первичные кератиноциты эпидермиса новорождённых человека (HNEK), трансдуцированные Oct4/Klf4, в индуцированные плюрипотентные стволовые клетки (iPS), хотя эффективность этого процесса в 100 раз ниже, чем при использовании четырёх факторов транскрипции (Oct4, Klf4, Sox2 и c-Myc). Вещество находит применение в нейробиологических и эпигенетических исследованиях, обладает свойствами антидепрессанта (известно под торговым названием Парнат) и требует осторожного обращения. Его молекулярная структура сочетает циклопропильное кольцо и фенильную группу, обеспечивая уникальную биологическую активность.

Применение:

Транцилципромин гидрохлорид широко применяется в научных исследованиях как ингибитор моноаминоксидазы и гистоновых деметилаз. Используется для изучения механизмов эпигенетической регуляции, нейродегенеративных процессов и вирусных инфекций. В комбинации с другими соединениями способствует репрограммированию соматических клеток в плюрипотентное состояние. Также применяется в фармакологических исследованиях благодаря своей способности модулировать нейротрансмиттерные системы. При работе соблюдайте меры безопасности: вещество токсично и требует использования средств индивидуальной защиты.