Описание:
Циклопамин-KAAD — мощный аналог циклопамина, проникающий через клеточные мембраны. Специфически ингибирует сигнальный путь Hedgehog (Hh) с сопоставимой или более низкой токсичностью (IC₅₀ = 20 нМ в тесте Shh-LIGHT2; 50 нМ в клетках p2Ptch-/-; 500 нМ в клетках SmoA1-LIGHT). Связывается с SmoA1 и способствует его выходу из эндоплазматического ретикулума. Подавляет как активность пути, индуцированного ShhNp, так и активность репортера, индуцированного SmoA1. Повышает чувствительность клеток глиомы человека к апоптозу, индуцированному TRAIL. Также доступен в виде раствора в ДМСО (1 мМ). Применяется в исследованиях сигнальных путей, онкологии и разработке противоопухолевых препаратов. Вещество проявляет высокую селективность и может использоваться для изучения механизмов развития эмбриональных тканей и регенерации. Физические свойства: белый кристаллический порошок, стабилен при хранении в сухом виде при -20°C. Интересный факт: циклопамин изначально выделен из растения Veratrum californicum, вызывающего врожденные уродства у овец.
Применение:
Циклопамин-KAAD применяется в молекулярно-биологических исследованиях для ингибирования сигнального пути Hedgehog, изучения механизмов канцерогенеза и скрининга противоопухолевых препаратов. Вещество используется в экспериментах по сенсибилизации злокачественных клеток к апоптозу и исследованиях эмбрионального развития. Продукт поставляется в виде твердого вещества и требует растворения в ДМСО перед использованием. Рекомендуется для работы с клеточными линиями глиомы и другими моделями рака. Все исследования с данным соединением должны проводиться с соблюдением мер безопасности при работе с цитотоксичными веществами.