Вортманнин

Описание:

Вортманнин — это высокоселективный, необратимый ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), проникающий через клеточные мембраны. Продуцируется грибами Penicillium funiculosum. Блокирует активность PI3K с IC₅₀ = 5 нМ, не влияя на процессы передачи сигнала выше по каскаду. Подавляет образование инозитол-1,4,5-трифосфата (Ins(3,4,5)P₃) в фибробластах, стимулируемое тромбоцитарным фактором роста PDGF (IC₅₀ = 5 нМ). Также ингибирует метаболические эффекты инсулина в адипоцитах крыс без воздействия на тирозинкиназную активность инсулинового рецептора. В концентрациях 200–300 нМ блокирует активацию MAP-киназы в нейтрофилах морских свинок, индуцированную фактором активации тромбоцитов. Обладает перекрёстной активностью: в концентрациях выше 5 нМ ингибирует киназу лёгких цепей миозина (MLCK, IC₅₀ = 200 нМ) и PI4-киназу (фосфатидилинозитол-4-киназу). Подавляет активность фосфолипазы D и резорбцию костной ткани остеокластами. Физические свойства: жёлто-коричневый кристаллический порошок, молекулярная масса 428,42 г/моль. Растворим в ДМСО, этаноле, метаноле и ацетонитриле. Применяется в исследованиях сигнальных путей, онкологии и иммунологии. Хранить при -20°C в сухом месте. Продукт предоставлен НПО ЭкоТек.

Применение:

Вортманнин широко используется в фундаментальных исследованиях для изучения роли фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) в клеточной пролиферации, апоптозе, метаболизме и ангиогенезе. Применяется в онкологии для анализа сигнальных путей опухолевых клеток, а также в иммунологии при исследовании функций нейтрофилов и макрофагов. Вортманнин позволяет изучать механизмы инсулинорезистентности и костного метаболизма. Важно: использовать в перчатках, избегать контакта с кожей. Рабочие концентрации варьируются от 5 нМ до 300 нМ в зависимости от типа клеток. НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту реагента (≥98% по данным ВЭЖХ).