Рецептор эпидермального фактора роста человека, лиофилизированный порошок

Описание:

Рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) принадлежит к семейству рецепторных тирозинкиназ (RTK) и является наиболее изученным представителем этого семейства. EGFR кодируется геном ErbB, локализованным на хромосоме 7q22. Рецепторы прикреплены к цитоплазматической мембране и состоят из внеклеточного домена (ECD), включающего четыре субдомена DI-DIV, гидрофобного трансмембранного домена и внутрицитоплазматического тирозинкиназного домена. Препарат представляет собой гликопротеин с молекулярной массой 170 кДа, обладающий EGF-активируемой тирозинкиназной активностью. Высокие уровни EGFR экспрессируются примерно в одной трети эпителиальных опухолей человека, а также в раке мочевого пузыря, молочной железы или легкого с плохим клиническим прогнозом. Препарат очищен аффинной хроматографией из клеток карциномы человека A431. Лиофилизирован из раствора, содержащего 50 мМ HEPES, pH 7,6, 150 мМ NaCl, 0,05% Triton X-100, 1 мМ дитиотреитол и 10% трегалозы. Одна единица (U) фермента определяется как количество, необходимое для включения 1 пмоль фосфата в субстрат (KVEKIGEGTYGVVYK: остатки 6-20 p34cdc2) за 1 минуту.

Применение:

EGFR играет важную роль в нормальных процессах развития и мутирован при множестве видов рака. Он участвует в патогенезе эпидермоидных опухолей и поэтому представляет большую важность как терапевтическая мишень при раке. Ингибиторы EGFR, такие как гефитиниб и эрлотиниб, индуцируют апоптоз в клетках немелкоклеточного рака легкого (NSCLC). Укороченная изоформа EGFRvIII связана с множеством случаев плоскоклеточного рака головы и шеи (HNSCC), а в ~40% случаев глиобластомы (GBM) этот ген амплифицирован.