17-AAG

Описание:

Менее токсичное, но мощное синтетическое производное антибиотика ансамицинового бензохинона гельданамицина из Streptomyces hygroscopicus. Связывается с Hsp90 (EC50 = 7.2 мкМ) и регулирует его функцию. Индуцирует апоптоз и проявляет противоопухолевые свойства (IC50 = 4.1 нМ в клетках SKBR3 и 5.2 нМ в MCF7). Истощает раковые клетки от erbB-1, erbB-2 (EC50 = 45 нМ), мутантного p53 (EC50 = 62 нМ), Raf-1 (EC50 = 80 нМ) и Akt, тем самым ингибируя сигнальные пути Ras/Raf/MEK и PI3K/Akt. Показано, что сенсибилизирует раковые клетки к паклитакселу и доксорубицину, а также снижает экспрессию фактора роста эндотелия сосудов. Физически представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в ДМСО и этаноле. Молекулярная масса 585.71 г/моль. Также известен как танеспимицин.

Применение:

Применяется в онкологических исследованиях для изучения ингибирования Hsp90 и сигнальных путей Ras/Raf/MEK и PI3K/Akt. Используется для сенсибилизации опухолевых клеток к химиотерапевтическим агентам, таким как паклитаксел и доксорубицин. Также применяется в исследованиях по снижению экспрессии факторов роста эндотелия сосудов.