Антагонист CXCR4 AMD3100

Описание:

AMD3100 (CXCR4 Antagonist I) — симметричное бициклическое соединение, являющееся антагонистом рецептора CXCR4. Блокирует связывание CXCL12 (SDF-1) с CXCR4 (IC50 = 108 нМ для крыс и 245 нМ для человека), ингибирует индуцированный SDF-1 поток ионов кальция (полностью при 100 нг/мл в культурах SUP-T1 и THP-1), а также опосредованную CXCR4, но не CCR5, инфекцию ВИЧ (IC50 ≤200 нМ). Одновременно усиливает связывание SDF-1 с CXCR7 (приблизительно на 60% при 1 мМ в клетках HEK293T, экспрессирующих CXCR7) и рекрутинг β-аррестина к CXCR7, индуцированный SDF-1 (EC50 = 6,48 и 11,8 нМ в присутствии и отсутствии 10 мкМ AMD3100 соответственно). Внутривенное введение AMD3100 вызывает мобилизацию гемопоэтических стволовых клеток у людей, собак и мышей in vivo. Не проявляет ингибирующего действия на сигнализацию через CXCR1/2/3 или CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9, индуцированную хемокинами. Также доступен в виде 50 мМ водного раствора (кат. № 239825). Физически представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяется в исследованиях онкологии, иммунологии и ВИЧ-инфекции. Производится НПО ЭкоТек с чистотой ≥98% (ВЭЖХ).

Применение:

AMD3100 (Антагонист CXCR4 I) широко используется в фундаментальных и прикладных исследованиях для изучения роли хемокиновых рецепторов в онкологических заболеваниях (метастазирование), иммунных процессах и ВИЧ-инфекции. Препарат применяется в экспериментах in vitro и in vivo для блокирования сигнального пути SDF-1/CXCR4, что позволяет моделировать процессы миграции клеток, ангиогенеза и воспаления. В клинических исследованиях демонстрирует потенциал для мобилизации стволовых клеток при трансплантации костного мозга. Рекомендуется для использования в клеточных культурах (например, SUP-T1, THP-1) с концентрациями в наномолярном диапазоне. Хранить при +2°C…+8°C в сухом месте. Продукт поставляется НПО ЭкоТек.