L-Бутионинсульфоксимин

Описание:

L-Бутионинсульфоксимин — это проникающее через клеточные мембраны соединение на основе сульфоксимина, которое действует как мощный, быстродействующий, необратимый ингибитор γ-глутамилцистеинсинтетазы и истощает уровень глутатиона в клетках. По структуре близко напоминает γ-глутамилфосфатный аддукт цистеина. Ингибирование следует кинетике первого порядка с периодом полуреакции t1/2 ≈ 11 секунд при насыщающей концентрации ингибитора. Не влияет на активность глутаминсинтетазы. Показано, что улучшает исход химиотерапии за счет снижения уровня глутатиона в раковых клетках (IC50 = 1,9; 8,6 и 29 мкМ в клетках меланомы, рака молочной железы и яичников соответственно). Применяется в биохимических исследованиях и онкологии как модулятор глутатионового метаболизма. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Интересный факт: впервые синтезирован в 1979 году как специфический ингибитор синтеза глутатиона.

Применение:

L-Бутионинсульфоксимин применяется в исследованиях механизмов синтеза глутатиона и окислительного стресса. Используется в онкологии как адъювант химиотерапии для повышения чувствительности раковых клеток к цитостатикам. Эффективен против меланомы, опухолей молочной железы и яичников. В биохимии применяется для изучения метаболических путей цистеина и глутатиона. Продукт поставляется НПО ЭкоТек в виде лиофилизированного порошка высокой чистоты (≥97%) для лабораторных и экспериментальных целей.