1NM-PP1 (Аналог PP1 II)

Описание:

Клеточно-проницаемый и обратимый аналог PP1, выступающий в качестве мощного и селективного АТФ-конкурентного ингибитора мутантных киназ по сравнению с диким типом (IC50 = 3.2 нМ для T339G, c-Fyn-as1 против 1.0 мкМ для c-Fyn; 4.3 нМ для I338G, v-src-as1 против 28 мкМ для v-src; 5 нМ для F80G, CDK2-as1 против 29 мкМ для CDK2; 8 нМ для F89G, CAMK IIα-as1 против 24 мкМ для CAMKII; 120 нМ для T315A, c-Abl-as2 против 3.4 мкМ для c-Abl). Показана способность активировать мутанты Ire1, трансмембранной киназы. Также доступен в виде 10 мМ раствора в ДМСО (Кат. № 529606 от НПО ЭкоТек).

Применение:

1NM-PP1 находит применение в биохимических исследованиях в качестве селективного ингибитора мутантных киназ, что позволяет изучать сигнальные пути и функции киназ. Используется в экспериментах по активации мутантных форм трансмембранной киназы Ire1. Препарат важен для разработки таргетных терапевтических подходов и изучения механизмов онкогенеза. Применяется в исследованиях клеточной пролиферации, дифференцировки и апоптоза.