3-Метилбензил-1-(трет-бутил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-амин

Описание:

3-Метилбензил-1-(трет-бутил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-амин (PP1 Analog III, 3-MB-PP1) — высокоселективный ингибитор аналог-чувствительных киназных аллелей (ASKA). Проявляет сильную активность в отношении мутантных форм ферментов: polo-подобной киназы 1C67V L130G (75% и 94% ингибирования при 0,1 и 1 мкМ соответственно), ZAP-70C405V M414A/ZAP-70M414A (полное предотвращение и устранение повышения [Ca²⁺] при стимуляции αTCR в концентрации 6 мкМ) и SykM442A S505A (56% ингибирования фагоцитоза при 6 мкМ). При этом соединение практически не влияет на дикий тип ферментов и другие нецелевые белки. Благодаря высокой проницаемости через клеточные мембраны, 3-MB-PP1 является ценным инструментом для фармакологических исследований как in vitro, так и in vivo, особенно когда специфические ингибиторы природных ферментов недоступны или создание нокаутных моделей затруднено. Синтезирован НПО ЭкоТек, чистота ≥97% по данным ВЭЖХ.

Применение:

3-Метилбензил-1-(трет-бутил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-амин применяется в биохимических исследованиях для селективного ингибирования ASKA-мутантов киназ Plk1, ZAP-70 и Syk. Используется при изучении сигнальных путей, валидации мишеней в разработке лекарств и анализе функций ферментов в клеточных культурах и животных моделях. Позволяет проводить точные манипуляции с киназной активностью без влияния на другие клеточные процессы. Продукт поставляется в виде твёрдого вещества высокой чистоты (≥97% по ВЭЖХ), готового к растворению и использованию в экспериментах. Разработан и произведён НПО ЭкоТек для обеспечения научного сообщества надёжными исследовательскими реагентами.