Ингибитор митохондриальной глицерол-3-фосфатдегидрогеназы iGP-1

Описание:

iGP-1 — это клеточно-проницаемое соединение класса тиадиазолил-бутил-пиридазинов, проявляющее усиление флуоресценции при снижении pH (8-кратное увеличение при изменении pH от 7,0 до 1,5; возбуждение 342 нм, испускание 378 нм). Селективно ингибирует активность митохондриальной sn-глицерол-3-фосфатдегидрогеназы (мГФДГ) (IC50 = 6,3 мкМ по тесту DCPIP с использованием препарата митохондрий скелетных мышц крысы в присутствии 1 мкМ кальция), но не влияет на цитозольную ГФДГ (до 80 мкМ для кроличьей цГФДГ). Действует конкурентно по отношению к глицерол-3-фосфату, связываясь со свободной мГФДГ (KicKiu2-зависимая активность комплекса I). Незначительно влияет на убихинол/QH2-зависимую активность комплекса III, а также на ФМН-зависимые активности комплексов I и II. В условиях блокады лактатдегидрогеназного пути генерации NAD+ оксаматом в препаратах синаптосом мышиной коры обнаружена зависимость от мГФДГ-опосредованного шунта глицерол-3-фосфата для генерации NAD+, необходимого для поддержания высокого гликолитического спроса на пируват из глюкозы (15 мм). Это подтверждается более выраженным ингибированием митохондриального дыхания в присутствии FCCP и олигомицина (4 мкг/мл; Кат. № 495455) при комбинированном применении 0,5 мМ аминооксиацетата (АОА) и 100 мкМ iGP-1 по сравнению с применением только АОА. Соединение доступно в виде твердого вещества с чистотой ≥98% по ВЭЖХ. Применяется в исследованиях митохондриального метаболизма и дыхательной цепи.

Применение:

Ингибитор митохондриальной глицерол-3-фосфатдегидрогеназы iGP-1 применяется в биохимических исследованиях для изучения механизмов митохондриального дыхания и шунта глицерол-3-фосфата. Селективное ингибирование мГФДГ позволяет изучать роль этого фермента в генерации NAD+ и поддержании гликолиза в условиях высоких энергетических потребностей. Вещество используется в экспериментах с препаратами митохондрий, синаптосом и клеточными культурами для анализа метаболических путей, связанных с окислительным фосфорилированием. Особенно ценно при исследовании взаимосвязи гликолиза и митохондриальной функции в нейронах и мышечных тканях. Продукт производства НПО ЭкоТек соответствует стандартам качества и поставляется в оптимальной для лабораторного использования форме.