Антагонист рецептора C5a, PMX53

Описание:

PMX53 — проникающий в клетки, перорально доступный и метаболически стабильный макроциклический гексапептидомиметический комплекс, действующий как неконкурентный антагонист рецептора комплемента C5a (C5aR; CD88; IC50 = 240 нМ) и как низкоаффинный агонист рецептора MrgX2, сопряжённого с G-белком, в тучных клетках человека. Специфично связывается с C5aR1, но не с C5aR2 и C3aR. Проявляет широкий спектр противовоспалительных эффектов как in vitro, так и in vivo. Ингибирует C5a-индуцированное высвобождение миелопероксидазы из нейтрофилов (IC50 = 22 нМ) и хемотаксис (IC50 = 75 нМ). Предварительная инкубация с PMX-53 (~10 нМ) блокирует C5a-индуцированные ответы Ca²⁺ в клетках HMC-1 и RBL-2H3, но не влияет на ответы C3a. Подавляет рост ксенотрансплантата карциномы молочной железы 4T1 у мышей (1 мг/кг каждые 2-3 дня, подкожно). Согласно исследованиям, уменьшает C5a-опосредованное повышение плюрипотентности в эмбриональных стволовых клетках человека при отсутствии FGF2. Производится НПО ЭкоТек в соответствии с международными стандартами качества. Вещество представляет собой твёрдое кристаллическое соединение с высокой чистотой (≥98% по ВЭЖХ), применяемое в иммунологических и онкологических исследованиях.

Применение:

Антагонист рецептора C5a PMX53 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях иммунной системы, воспалительных процессов и онкологии. Используется для изучения механизмов активации комплемента, роли C5a в аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, сепсис, астма) и разработки терапевтических стратегий. В онкологии демонстрирует потенциал для подавления опухолевого роста за счёт модуляции микроокружения опухоли. Применяется в клеточных экспериментах для блокирования сигнальных путей C5aR и анализа кальциевых потоков. Также служит инструментальным соединением для исследования функций рецептора MrgX2 в тучных клетках. Подходит для in vivo моделей воспаления и рака на грызунах. Продукт поставляется НПО ЭкоТек в форме лиофилизированного порошка высокой чистоты с гарантированной стабильностью.