СБ 203580

Описание:

СБ 203580 — высокоспецифичный, мощный, проникающий в клетки, селективный, обратимый и конкурентный в отношении АТФ ингибитор киназы p38 MAP (IC50 = 34 нМ in vitro, 600 нМ в клетках). Вещество значительно не ингибирует JNK и киназу p42 MAP при концентрации 100 мкМ. Ингибирует выработку IL-1 и TNF-α в LPS-стимулированных моноцитах человека и клеточной линии THP-1 (IC50 = 50-100 нМ). Подавляет вызванный костным морфогенетическим белком-2 рост нейритов в клетках PC12. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную коллагеном (IC50 = 0,2-1,0 мкМ) или аналогом тромбоксана U-46619. НПО ЭкоТек предоставляет 1 мг/мл раствор СБ 203580 в безводном диметилсульфоксиде. СБ 203580 демонстрирует защитное действие, уменьшая индуцированное эпирубицином повреждение клеток и активность каспаз-3/7. Применяется в исследованиях сигнальных путей, воспалительных процессов и нейрогенеза. Физические свойства: кристаллическое вещество, растворимое в органических растворителях. Интересный факт: молекула содержит имидазольное кольцо и сульфоксидную группу, что определяет её уникальную селективность.

Применение:

СБ 203580 применяется в биохимических и фармакологических исследованиях в качестве специфического ингибитора киназы p38 MAP. Используется для изучения роли p38 MAPK в воспалительных процессах, апоптозе, клеточной дифференцировке и ответе на стресс. Препарат эффективен в моделях нейродегенерации, сердечно-сосудистых заболеваний и онкологии. В лабораторных условиях применяется для ингибирования продукции провоспалительных цитокинов (IL-1, TNF-α) в иммунных клетках. Также используется в исследованиях тромбоцитарной агрегации. НПО ЭкоТек рекомендует раствор СБ 203580 в ДМСО для удобства дозирования в клеточных экспериментах.