Описание:
Y-27632 представляет собой высокоэффективный, проникающий в клетки, обратимый и селективный ингибитор Rho-ассоциированных протеинкиназ (Ki = 140 нМ для p160ROCK). Также ингибирует ROCK-II с одинаковой активностью. Ингибирование конкурентно по отношению к АТФ. Проявляет в 10-50 раз меньшее сродство к PKCε, чем к p160ROCK. Не влияет на активность киназы, активируемой p21 (PAK), даже при высоких концентрациях (~100 мкМ). Является мощным ингибитором индуцированной агонистами кальций-зависимой чувствительности фосфорилирования миозина и сокращения гладких мышц. Предотвращает апоптоз и повышает выживаемость и эффективность клонирования диссоциированных эмбриональных стволовых клеток человека (ЭСК), не влияя на их плюрипотентность. Предварительная обработка Y-27632 снижает риск повреждения лёгких в моделях сепсиса у крыс. Физически представляет собой кристаллический порошок белого или светло-жёлтого цвета. Растворим в воде и ДМСО. Широко используется в исследованиях сигнальных путей Rho/ROCK, изучении механизмов сокращения гладких мышц, а также в разработке методов повышения выживаемости ЭСК при криоконсервации и трансплантации.
Применение:
Y-27632 применяется в экспериментальной биологии и медицине для изучения сигнальных путей Rho/ROCK, ингибирования кальций-зависимых сокращений гладких мышц, предотвращения апоптоза и повышения выживаемости эмбриональных стволовых клеток. Используется в исследованиях сепсиса, лёгочных патологий, сердечно-сосудистых заболеваний, а также в разработке регенеративных технологий. Препарат поставляется НПО ЭкоТек в форме твёрдого вещества высокой чистоты (≥95% по ВЭЖХ) с указанным CAS номером 331752-47-7.