N-[(S)-1-{[(S)-1-(6-аминогексил)амино]-3-(4-фторфенил)-1-оксопропан-2-ил}карбамоил]пирролидин-2-ил]карбонил-N-(трет-бутоксикарбонил)-L-валил-N-[(1S)-1-циклогексилкарбамоил]-L-аланинамид

Описание:

Боковые группы: трет-бутоксикарбонил (Бок), 4-фторфенилаланин (F2), пирролидин-2-карбоновая кислота (PF2), аминогексил (C6-NH₂). Применяется в синтезе протеолитических таргетинг-химер (PROTAC) и SNIPER-деградаторов белков. Содержит лиганд, специфичный к убиквитинлигазам семейства IAP, полученный методом in silico на основе миметиков AVP. Аминогруппа позволяет конъюгировать с кислотными функциональными группами целевых варигедов. Исследования показывают, что длина линкера критична для формирования тернарного комплекса «таргетный белок-E3 лигаза-деградатор». НПО ЭкоТек предлагает серию аналогов с разными линкерами (C6, C10, PEG1, PEG3) для скрининга оптимальных деградаторов. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и ДМФА. Хранить при -20°C.

Применение:

Используется в разработке таргетных деградаторов белков на основе технологий SNIPER и PROTAC®. Аминогруппа обеспечивает реакционную способность для конъюгации с карбоновыми кислотами целевых варигедов. Совместим с блоками для CRBN- и VHL-опосредованной деградации, что позволяет создавать библиотеки деградаторов методом параллельного синтеза. Ключевые области применения: онкология (таргетная деградация онкобелков), разработка препаратов против нейродегенеративных заболеваний. НПО ЭкоТек рекомендует использовать в комбинации с каталожными номерами 916714, 917699, 917958, 916692 для систематического изучения влияния длины линкера на эффективность деградации. Технология разработана совместно с ведущими научными центрами.